O anticoncepcional oral, popularmente conhecido como pílula anticoncepcional, é um método de controle de natalidade muito difundido, usado em larga escala pela população feminina há várias décadas. Se usado corretamente, sua taxa de sucesso chega aos 99,9%. Entretanto, na vida real, quase 8% das mulheres que usam anticoncepcionais acabam engravidando, devido a erros no modo de tomar o medicamento.
Além da forma correta de tomar o anticoncepcional, é importante ter em mente que algumas drogas interagem com a pílula, modificando seus efeitos e sua eficácia.
Há muitos mitos e muita confusão em relação à interação dos anticoncepcionais com alimentos e medicamentos.
Para boa parte da população, o grande vilão dos anticoncepcionais são os antibióticos. A ideia de que os antibióticos cortam o efeito da pílula é muito difundida, e durante muito tempo, a própria classe médica atuou de forma a propagar essa informação. Sempre houve relatos esporádicos de falhas do contraceptivo hormonal após uso de antibióticos, o que servia para dar uma suposta sustentação científica para o fato.
Porém, na última década, vários estudos foram conduzidos de forma a avaliar a real interação entre anticoncepcionais e antibióticos. Os resultados foram, de certo modo, surpreendentes.
Os únicos antibióticos que realmente cortam o efeito da pílula são a Rifampicina e o seu derivado rifabutina, drogas usadas habitualmente contra a tuberculose, hanseníase (lepra) e na profilaxia da meningite. A rifampicina reduz os níveis sanguíneos de Etinil estradiol e Progestina, as formas sintéticas do estrogênio e da progesterona presentes nos anticoncepcionais, fazendo com a eficácia da pílula fique reduzida. Mulheres que precisam usar esta droga devem escolher um método contraceptivo não hormonal, como preservativos.
Em relação às outras classes de antibióticos NÃO houve comprovação científica de que qualquer uma delas possa ter efeitos na eficácia da pílula.
Até alguns anos atrás, recomendava-se cautela na associação de anticoncepcionais e antibióticos, como as tetraciclinas, metronidazol e os derivados da penicilina, como amoxicilina e cefalosporinas, pois existiam relatos esporádicos de anulação do efeito da pílula por esses antibióticos. Todavia, como já dito, estudos mais recentes não conseguiram comprovar esta relação. Por isso, atualmente, não se recomenda nenhum tipo de cuidado para as mulheres que usam antibióticos e anticoncepcionais ao mesmo tempo (exceto, claro, no caso da rifampicina).
Para que não reste dúvida, não há nenhuma prova científica que antibióticos como, azitromicina, amoxicilina, ciprofloxacino, norfloxacino, levofloxacino, sulfametoxazol-trimetoprim (Bactrim), metronidazol, minociclina, tetraciclina, cefalexina, penicilina, nitrofurantoína, fosfomicina, claritromicina, etc., provoquem perda da eficácia dos anticoncepcionais hormonais, sejam sob a forma de pílula, injeção, adesivo ou implantes.
Portanto, a difundida ideia de que antibióticos cortam o efeito dos anticoncepcionais é falsa na imensa maioria dos casos.
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"O uso medicamentoso para anticoncepção começou há muitos anos. Os primeiros fármacos utilizados continham arsênico, estricnina e mercúrio, substâncias que, por sua vez, traziam complexas reações adversas, podendo levar ao óbito.
Em 1928, a progesterona foi identificado por Córner e Allen em observações clínicas que com provaram o prolongamento da gestação em coelhas ovariectomizadas. Algum tempo depois, Doisy identificou outro hormônio, o estrógeno, no desenvolvimento sexual e na fertilidade em ratas. Rock, Pincus e Garcia, em 1963, inicia ram um estudo sobre o uso de agentes progestogênicos em mulheres que não conse guiam ser fertilizadas. A contribuição fundamental desses estudos foi comprovar que a ovulação podia ser suprimida à vontade, durante o tempo desejado e com grande regularidade. Essas observações clínicas serviram como início para outros estudos que resultaram no emprego desses esteróides para o controle da fertilidade humana. (SILVA, 1998)
A principal indicação do uso de dos contraceptivos orais (CO) está associada ao controle da natalidade. Esse mecanismo ocorre através da supressão dos fatores hipotalâmicos de liberação (FSH-hormônio folículo estimulante; LH-hormônio luteinizante): 3328-, o que provoca uma deficiência na secreção dos hormônios gonadotróficos FSH e LH, impedindo o crescimento dos folículos ovarianos (ZACHARIASEN, 1991; WEAVER; GLASIER, 1999)
Os CO à base de estrógeno também são administrados para correção de hipoplasia uterina e dismenorreia, esterilidade, vaginite infantil e senil, hemorragia disfuncional, síndrome climatério, inibição da lactação, hirsutismo, aborto habitual e ameaça de aborto. Já os CO de progesterona apresentam indicação no tratamento de carcinoma de corpo do útero e de mama, esterilidade, disfunção menstrual, tensão pré-menstrual, tensão menstrual, freqüentemente amenorréia, controle do ciclo menstrual, endometriose, displasia mamaria, puberdade precoce verdadeira e acne.
Admite-se que cerca de 60 milhões de mulheres, em todo o mundo, utilizam-se dos CO combinados como método de anticoncepção.Tendo em vista que os AB são drogas cada vez mais prescritas pela classe odontológica e a existência de uma possível interação com os CO, deve-se advertir os pacientes para fazerem uso de outros métodos de contracepção quando AB e CO forem administrados concomitantemente (HELMS et al.,1997)
O objetivo deste artigo é discutir e esclarecer os mecanismos de ocorrência das interações medicamentosas entre antibióticos e CO, salientando-se as drogas mais envolvidas na redução do efeito contraceptivo e, dessa maneira, contribuir para o conhecimento da classe odontológica no que diz respeito à prescrição medicamentosa.
REVISÃO DA LITERATURA
A taxa de insucesso dos contraceptivos orais combinados, independentemente do uso concomitante com outros fármacos, é de 1%, quando administrados de forma regular e adequada, ou seja, a medicação deve ser ingerida todos os dias, sempre no mesmo horário, preferencialmente à noite. No ano de 1971, ocorreu o primeiro relato de fracasso dos CO quando do uso concomitante da Rifampicina, antibiótico de amplo espectro, utilizado no tratamento da tuberculose, implicado na redução da eficácia do CO. Desde então, tem-se estudado a possibilidade de interferência dos antibióticos na efetividade dos contraceptivos orais.(WEISBERG, 1999; ZACHARIASEN, 1991; SCHOLTEN et al., 1998).
Existem três tipos principais de contraceptivos encontrados no mercado: (1) preparações combinadas de estrógeno e progesterona, com alto, médio ou baixo conteúdo de estrógeno; (2) preparações combinadas com doses variadas de esteróides ao longo do ciclo; (3) preparações únicas de progestogênio, conhecidas como mini-pílulas. A pílula combinada de estrogênio e progesterona é a mais utilizada, em virtude de apresentar uma melhor eficácia (GIBSON; MCGOWAN, 1994; FRASER; JANSEN, 1983).
O componente estrogênico, representado principalmente pelo etinil estradiol (hormônio semi-sintético) ou mestranol, tem como objetivo bloquear a ovulação, inibindo a liberação do LH e do FSH. Já o componente progestogênico, que inclui norestindrona, levonorgesterona, gestodeno, diacetato de etinodiol e norgestimate, atua acentuando a viscosidade do fluído cervical, provocando uma alteração no revestimento endometrial que impede a implantação do ovo (ZACHARIASEN, 1991; ARCHER, J.; ARCHER, D, 2002).
As bases farmacológicas da interação dos AB constituem uma variedade de possíveis me canismos. Pode-se citar o aumento da excreção urinária ou fecal do CO, pela redução da flora intestinal bacteriana causada pelos AB, o que resultaria em diarréia antibiótico-induzida (HERSH, 1999; FRASER; JANSEN, 1983).
Uma segunda possibilidade admite que ocorra uma supressão pelas bactérias que hidrolisam o conjugado do Etinil Estradiol, impedindo a recirculação enterohepática desse componente. Em humanos, 50 a 60% do Etinil Estradiol sofrem metabolismo de primeira passagem no intestino e fígado, produzindo conjugados inativos (sulfato, gluconato) que são excretados pela bile, podendo ser hidrolisados por bactérias presentes no cólon e, posteriormente, reabsorvidos (GIBSON; MCGOWAN, 1994; HERSH,1999).
Essa interação medicamentosa é classificada como do tipo Farmacocinética, pois uma droga, o antibiótico, atua interferindo na biotransformação de uma outra droga, o CO, alterando a sua efetividade (SILVA, 1998; WEISBERG, 1999).
Nas séries estudadas, observou-se ser a Rifampicina, o fármaco responsável pelo maior número de casos de interação com os anticoncepcionais, seguido da Amoxicilina, Ampicilina, Fluconazol, Metronidazol e Tetraciclina. Esses últimos fazem parte de uma categoria com pouco relato de interação. Um terceiro grupo de fármacos tem sido descrito – Cefalexina, Clindamicina, Clotrimazol, Dapsona, Doxicilina, Eritromicina, Griseofulvina, Isoniazida, Cetoconazol, Minociclina, Trimetropim, Fenoximetilpenicilina –, porém são raros os casos encontrados, e quando ocorrem, são casos isolados (MUNCKHOF, 1998; MILLER; HELMS;
Num estudo de coorte retrospectiva com 578 pacientes, Helms e colaboradores (1997), avaliando o uso concomitante de CO e antibiótico em clínicas dermatológicas, não identificaram modificação na taxa de insucesso contraceptivo. Weaver e Glasier (1999), em um trabalho de revisão por desenhos de estudos, perbalho de revisão por desenhos de estudos, percebeu que as interações medicamentosas ocorridas através da metabolização pelo sistema P – 450 não modificaram a taxa de insucesso dos CO, quando combinados com antibióticos. No entanto, relatos de casos esporádicos demonstraram a ocorrência de gravidez associada ao uso simultâneo dessas drogas.O antibiótico rifampicina e o antifúngico griseofulvina foram às drogas mais comumente implicadas.
CONSIDERAÇÕES FINAIS
O CO apresenta uma taxa de insucesso de 1 a 3% ao ano em mulheres saudáveis, para as quais o uso incorreto e não criterioso corresponde à causa mais freqüente de gravidez. Essa taxa se eleva quando se apresentam níveis séricos menores de etinil-estradiol. Sinais clínicos, como sangramento intermenstrual ou supressão prolongada do sangramento, podem indicar falha na contracepção.
Embora a Rifampicina seja a única droga de interação comprovada cientificamente, ou tros antibióticos utilizados na prática odontológica foram citados em muitos estudos, por apresentarem comportamento farmacológico de interação com os CO. Tendo em vista essa possibilidade, caso seja necessário o uso de terapia combinada, recomenda-se uso de CO com conteúdo de estrógeno mais alto (> 35mg de etinil-estradiol), ou uso de outros métodos contraceptivos, como camisinha, diafragma e espermicida."
REFERÊNCIAS: http://www.portalseer.ufba.br/index.php/cmbio/article/view/4204/3077
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